細胞色素P450亞酶CYP2D6（AMMC）活性熒光說明書

【資料簡介】

主要用途

 細胞色素P450亞酶CYP2D6（AMMC）活性熒光定量檢測試劑是一種旨在通過AMMC去甲基化酶反應系統中AMMC轉化為AMHC后熒光峰值的變化，即采用熒光法來測定樣品中酶活性的而經典的技術方法。該技術經過精心研制、成功實驗證明的。其適用于各種細胞或組織裂解萃取液樣品（動物、人體）或純化微粒體樣品細胞色素P450亞酶2D6的活性檢測。產品嚴格無菌，即到即用，操作簡捷，性能穩定。

技術背景

細胞色素P450酶是肝細胞微粒體復合功能單加氧化酶系統的總稱。其分成五十多個亞酶：CYP1至CYP51。作用在于體內外源化合物（xenobiotics），包括藥物、致癌劑、化學污染物的氧化代謝，即單加氧化作用（monooxygenation）和羥化作用（hydroxylation）。AMMC羥基化酶（AMMC 7-hydroxylase）的活性是細胞色素P450亞酶2D6的診斷標記，其基于AMMC羥基化酶選擇性催化細胞色素P450亞酶2D6的活性。人體細胞色素P450亞酶2D6（CYP2D6；EC1.14.14.1），主要表達在肝、腎、胎盤、腦、乳腺、肺、和腸道組織中，是肝組織細胞色素P450酶總量的4%。CYP2D6是多態性酶，在80多個等位基因上，出現變異，具有個體和種族差異，與肺癌、肝癌、黑色素瘤、巴金森氏癥等疾病發生，以及藥物代謝敏感性差異存在相關性。CYP2D6主要代謝三分之一的臨床藥物，尤其含有堿性氮原子（basic nitrogen atom）的藥物，包括異喹胍（debrisoquine）的4-羥基化、鷹爪豆堿（sparteine）的氧化、抗抑郁癥藥物、神經松弛藥（neuroleptic），以及內源性5-羥色胺（hydroxytryptamine）、神經類固醇（neurosteroid）等。同時會產生肝毒性的乙酰苯醌亞胺（N-acetyl-p-benzyquinone imine）。 基于選擇性底物AMMC（3（2（N,N-diethyl-N-methylammonium）-ethyl）7-methoxy-4-methylcoumarin）在CYP2D6的去甲基化（o-demethylation）作用下，轉化為AMHC羥基香豆素（3（2（N,N-diethyl-N-methyl ammonium）-ethyl）7-hydroxy-4-methylcoumarin）后熒光峰值的變化（激發波長405nm，散發波長460nm），來定量測定細胞色素P450酶2D6的活性。其反應系統為：