人血清白蛋白的相互作用來評估化合物

【資料簡介】

人血清白蛋白（HSA）在轉運藥物、代謝物和內源性配體方面起著舉足輕重的作用。藥物與HSA的結合可以調節游離藥物的濃度，可以延長藥物起作用的時間，并zui終影響藥物的吸收、分布、代謝和分泌（ADME）。這些特性使得藥物與HSA的結合能力成為藥物設計和評價備選藥物分子的重要指標 。研究藥物和蛋白的結合有很多方法，包括平衡透析、過濾、離心和色譜方法。然而這些方法的解析能力、重復性和通量都很有限。

表面等離子體共振（SPR）技術與傳統的分析藥物-蛋白相互作用的方法相比，有不少優勢。它既不需要放射性元素也不需要熒光基團進行標記，就可以測定藥物-蛋白相互作用的親和力、特異性和動力學數據。這意味著所有的化合物都可以拿來分析，而不局限于那些可以加上標記基團的蛋白質。SPR也是一個高度靈敏的技術，樣品的消耗遠少于傳統方法，卻可以檢測到皮摩級的蛋白和分子量僅有數百Dalton的化合物。它可以得到互作復合物的結合與解離動力學數據，而不像傳統的方法只能進行穩態分析。zui后一點，SPR可以做到高度自動化和高通量。